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Capivasertib品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-15431
1月2日，据贵州省纪委监委消息，贵州省市场监督管理局党组书记、贵州省市场监督管理局（贵州省知识产权局）局长丁雄军涉嫌严重违纪违法，目前正接受贵州省纪委监委纪律审查和监察调查。
CAS：1143532-39-1
Synonyms：AZD5363
纯度：0.9995
存储条目：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月
运载条目：好意思国大陆的室温；其他场所可能有所不同。
家具活性：Capivasertib (AZD5363) 是一种口服有用的 pan-AKT 激酶扼制剂，扼制 Akt1，Akt2 和 Akt3，IC50 别离为 3，7 和 7 nM。
体外：Capivasertib 是一种新式吡咯并嘧啶繁衍化合物，可扼制扫数 AKT 亚型，效劳为 10 nM 或更低。Capivasertib 可扼制这些底物的磷酸化，在 3 种细胞系中的 IC50 值为 0.06 至 0.76 μM。Capivasertib 可有用扼制这些细胞系中 S6 和 4E-BP1 的磷酸化，同期增多 AKT 在 ser473 和 thr308 处的磷酸化。在 BT474c 细胞中，Capivasertib 可指引 FOXO3a 核易位，EC50 值为 0.69 μM；3 μM 的浓度足以险些皆备将 FOXO3a 定位到细胞核中。AZD5363Capivasertibhibitor MK-2206 的活性要低得多（IC50>30 μM）[1]。 MCE 尚未寥寂确认这些循序的准确性。它们仅供参考。
张开剩余75%体内：裸鼠口服 Capivasertib (AZD5363) 可导致 BT474c 异种移植瘤中 PRAS40、GSK3β 和 S6 磷酸化的剂量和时间依赖性缩短（PRAS40 磷酸化 EC50 ~0.1 μM 总血浆泄漏量），血糖浓度可逆性增多，U87-MG 异种移植瘤中 2[18F]氟-2-脱氧-D-葡萄糖 (18F-FDG) 吸收量剂量依赖性缩短。永久口服 Capivasertib 可导致来自各式肿瘤类型（包括 HER2+ 乳腺癌模子）的异种移植瘤剂量依赖性滋长扼制。Capivasertib 还显耀增强了乳腺癌异种移植瘤中 RP-56976 和 GW572016 的抗肿瘤活性[1]。MCE 尚未寥寂确认这些循序的准确性。它们仅供参考。
动物现实：小鼠[1] 使用特定的无病原体雌性裸鼠（nu/nu：Alpk）和雄性 SCID 小鼠（SCID/CB17；786-0 异种移植参议）。当平均肿瘤大小达到约 0.2 cm3 时，将小鼠随即分为对照组和调治组。调治组通过口服管饲法经受不同剂量的 Capivasertib（AZD5363）溶于 10% DMSO 25% w/v Kleptose HPB（Roquette）缓冲液中，RP-56976 溶于 2.6% 酒精的打针水中，第 1 天静脉打针一次，剂量为 15 或 5 mg/kg，每周一次。掂量给药时，RP-56976 在口服 Capivasertib（AZD5363）前 1 小时给药。对照组仅通过口服管饲法经受 DMSO/Kleptose 缓冲液，每天两次。在通盘参议时间，每周两次纪录肿瘤体积（用卡尺测量）、动物体重和肿瘤情状。小鼠用 CO2 安乐死法正法。肿瘤体积的贪图公式为：（长度为肿瘤最长直径，宽度为相应的垂直直径）：（长度×宽度）×√（长度×宽度）×（π/6）。通过相比对照组和调治组之间的肿瘤体积相反来评估从调治开动的滋长扼制情况。MCE 尚未寥寂确认这些循序的准确性。它们仅供参考。
细胞现实：细胞增殖测定通过两种循序笃定，即 MTS 和 Sytox Green。简而言之，将细胞接种在 96 孔板中（密度痛快许在 72 小时测依时间呈对数滋长），并在 37°C、5% CO2 下孵育过夜。然后将细胞泄漏于浓度范围为 30 至 0.003 μM 的 Capivasertib 中 72 小时。关于 MTS 特别，通过 CellTiter AQueous 非辐射性细胞增殖测定试剂测量细胞增殖。使用 Tecan Ultra 仪器测量吸光度。关于 Sytox Green 特别，将稀释在 TBS-EDTA 缓冲液中的 Sytox Green 核酸染料添加到细胞中（最终浓度为 0.13 μM），并使用 Acumen Explorer 检测死细胞数目。然后通过添加皂苷（0.03% 最终浓度，在 TBS-EDTA 缓冲液中稀释）使细胞透化，孵育过夜并测量总细胞数。对 MTS 和 Sytox Green 特别进行给药前测量，并使用吸光度读数 (MTS) 或活细胞计数 [1] 笃定将处置过的细胞的滋长值缩短到未处置细胞的一半所需的浓度 (GI50)。MCE 尚未寥寂确认这些循序的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target：Akt1 3 nM (IC50) Akt2 7 nM (IC50) Akt3 7 nM (IC50) P70S6K 6 nM (IC50) PKA 7 nM (IC50) ROCK2 60 nM (IC50) ROCK1 470 nM (IC50) Autophagy
参考文件：
[1]. Davies BR, et al. Preclinical pharmacology of AZD5363, an inhibitor of AKT: pharmacodynamics, antitumor activity, and correlation of monotherapy activity with genetic background. Mol Cancer Ther. 2012 Apr;11(4):873-87.
发布于：上海市